Farmakokinetik

Alla Inga Spara

• Absorption upptag i blodet via tunntarmen, slemhinnor, ändtarmen, huden, luftvägar, intrakutana
• syra-bas-fällor lm som är oladdade, svaga syror/baser fastnar i magsäcken där de laddas och fastnar i cellen
• distribution fördelning av lm i kroppen till olika vätskerum
• Vd blodplasma 4L Vd
• Vd interstitiellt 12L Vd
• Vd intracellulärt 24L Vd
• Vd fettvävnaden Vd beroende av kroppsuppbyggnaden
• eliminering metabolisering genom FAS1 & FAS2
• FAS1 oxidation, reduktion & hydrolys mha cyp-enzymer som gör lm mer reaktivt
• konjugering kemiska vattenlösliga grupper kopplas
• FAS2 konjugering
• eliminering njurarna filtration av blodplasma i glomerulus, aktiv transport (sekretin) i tubulus, reabsorption från tubulus till omgivande kapillärnät.
• eliminering via tarmarna FAS1, FAS2, utsöndring via gallgången, tunntarmen och tjocktarmen
• Biologisk tillgänglighet andel lm som når systemkretsloppet efter passering av tarmslemhinnan & levern i oförändrad form (1:a passage-metabolism)
• 1:a passage-metabolism leverns cyp-enzymer bryter ned den kemiska substansen av lm
• P-GP Transportproteiner P-GP i tarmväggen & blod-hjärnbarriären hindrar & skickar tillbaka molekylen för att skydda kroppen mot toxiska ämnen
• enterohepatiska kretsloppet östradiolkonjugat absorberas inte från tarmen. Under inverkan av tarmbakteriernas enzymer bryts konjugatet upp. Hormonet frigörs och kan nu återupptas i kroppen. I kombination med antibiotika uppstår risk för graviditet.
• steady-state efter en tid av kontinuerligt tillförsel av ett lm uppnås en jämvikt mellan elimination och absorption som resulterar i en jämn koncentration av lm i kroppen
• 0:e ordningens kinetik elimination beroende av dosen (som etanol i alkohol)
• 1:a ordningens kinetik elimination oberoende av koncentration - alltså obegränsad antal cyp-enzymer som kan bryta ned lm. T1/2 är densamma trots höjningen av dosen

Alla Inga Spara