Farmakologi

Alla Inga Spara

• OTC receptfritt
• causal therapy attacks the cause of the disease (infection)
• symptomic therapy relieves or reverses the cause of the disease (anti-inflammatory)
• substitution therapy replaces endogenous substance (insulin)
• prophylactic therapy prevents diseases (vaccin)
• pharmacodynamics what the drug does to the body, what the body does to the drug
• pharmacokinetics what the body does to the drug, what the drug does to the body
• hormones are transported long way via blood stream to then interact with membrane bound receptors on target cells
• Electrical impulses in nerve cells will release neurotransmitters close to the target cell
• agonist bind to receptor and induce cell respons, bind to receptor and prevent induction of respons from endogenous ligand
• antagonist bind to receptor and prevent induction of respons from endogenous ligand, bind to receptor and induce cell respons
• mycket kan binda till plasman - men plasma räknas inte som en receptor sant, falskt, det beror på
• ligand gated ion channels alter ion permeability -> alter membrane potential
• ionotropic receptor ligand-gated ion channel
• metabotropic G-protein coupled receptors
• 4 stora receptor families ligand gated ion channel, G-protein, kinase linked, nuclear receptors
• G-protein coupled receptor ligand ändrar konformation -> förändrad affinitet (receptor & G-prot)
• nuclear och kinase-linked receptors timmar, sekunder, millisekunder
• G-protein coupled receptors hastighet sekunder, millisekunder, timmar
• ligand-gated ion channels hastighet millisekunder, sekunder, timmar
• COX/cyklooxygenas enzym skapar prostaglandiner som deltar i inflammation
• Efficacy Magnitude of agonist-induced response
• full agonist inducerar maximal respons, sub-maximal respons
• partial agonist sub-maximal respons, inducerar maximal respons
• Potency effect related to agonist concentration
• Drug A och B når Emax vid olika konc, A är mest potent eftersom den har lägst EC50
• EC50 effective concentration, (konc som ger 50% av max respons)
• ED50, effective dose typ EC50 in vivo. 50% av patienter når önskad effekt
• spare receptors fulla agonister behöver inte alla receptorer. Blir några kvar
• Receptor desensitization, desensitization decreased responsiveness after repeated exposure to agonist
• vid desensitization kan en full agonist och kvarvarande receptorer generera max effekt
• Desensitization, Tolerance, Resistance Decreased response to drug treatment
• IC50 konc av antagonist som minskar agonist respons med 50%
• Competitive receptor antagonist antagonist bind reversible to the same site as the agonist
• Noncompetitive receptor antagonism antagonist bind irreversible to the same site as the agonist or to an allosteric site
• Systemic effect drug reach the systemic circulation (whole body)
• Local effect effect at the application site
• drugs passage across cell membranes beror på deras Chemical properties tex, om de är fett-eller vattenlösliga
• anledningar till Desensitization Internalization of receptors, Decreased synthesis, Changes in the receptor protein, Changes of transducer proteins, Changes in second messenger system
• diffusion absorption pathway for most drugs
• Bioavailability the fraction of the given dose that reaches systemic circulation in active form (unchanged)
• drugs som ges orally kommer till levern först, där sker first passage metabolism vilket bryter ner den och distribuerar den
• drugs administered IV enter directly into the systemic circulation and have direct access to the rest of the body
• både free och bound drugs finns i cirkulationen. Men bara free drugs kan diffuse och binda till receptorer
• Volume of distribution, vd amount of drug in the body / plasma concentration
• Active metabolites, Toxic metabolites, Prodrugs undantag för att metabolism inte gör drogen inaktiv
• Prodrugs inactive compound is metabolized to the active form
• Toxic metabolites drug skapar något giftigt
• Active metabolites (ett fåtal bara) drugs blir mer aktiva efter metabolismen
• First-order kinetics The amount of drug metabolized per unit time is proportional to the plasma konc of the drug.
• First-order kinetics T1/2 Fixed half life time
• Zero-order kinetics Metabolizing capacity is saturated, a constant amount of drug is metabolized per unit time
• therapeutic window var drug ger bra effekt, inte side effekt eller ingen effekt (typ)
• steady state Equilibrium is reached after repeated dosing of drug. Taken amount=amount eliminated
• minskad elimination, minskad absorption, ökad metabolism minskad kidney function resulterar i (tänk ADME)
• minskad distribution, ökad elimination, ökad absorption, minskad metabolism minskad circulation resulterar i (tänk AMDE)
• typeA, typeB vanlig side effekt - predictable and dose dependent
• pro drug drug som måste genomgå metabolism innan det blir aktivit
• direkt, inte-alls, indirekt GPIIb/IIIa-antagonister påverkar platelet aggregation __
• indirekt, direkt, inte-alls dipyridamole påverkar platelet aggregation __
• indirekt, direkt, intealls P2Y12-antagonister påverkar platelet aggregation __
• X, V, VIII, XI i koaguleringsprocessen aktiveras flera olika koaguleringsfafktorer av trombin. Vilken aktiveras inte av trombin?
• det finns redan färdiga koagulerings faktorer, det tar tid innan det sprids i kroppen, det påverkar så många faktorer så det tar tid varför tar det ett par dagar för warfarin att ge effekt?
• warfarin är en kompetativ inhibitor till vitamin K
• IIa, II, X annat ord för trombin
• II, IIa, IX, V annat ord för protrombin
• LMWH inhiberar bara Xa (inte den & IIa) och kräver inte labb monitoring skillnad mellan Low Molecular Weight Heparins(LMWH) och Heparin
• injektion, increasing the effect of antithrombin III (AT III) likheter mellan Low Molecular Weight Heparins(LMWH) och Heparin
• calcium antagonists, nitrates typer av drugs för att direkt påverka BP (genom contractile function i smooth muscle)
• ACE inhibitors, AT I receptor antagonists, a1-adrenoreceptor antagonist typer av drugs för att indirekt påverka BP (genom system som påverkar contraction i smooth muscle)
• Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors inhiberar produktion av angiotensin II från angiotensin I
• AT I receptor receptor som angiotensin II acts on
• AT I receptor antagonists, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocking blocking angiotensin II from activating vascular smooth muscle to constrict
• 1st generation beta blockers non selective beta blockers
• 2nd generation beta blockers beta 1 selective blockers
• APC atingen presenting cell
• allergy type 1 IgE antibody -> runt i kroppen -> binder till inflammatory cells
• inflammatory mediators messenger acts on blodkärl/cells to promote an inflammatory response(tex Leukotrienes,cytokines, histaminer)
• Leukotrienes och olika cytokines vanliga inflammatory mediators i lower airways
• viktigt vid treatment av astma relax smooth muscle OCH underlying inflammation
• vanliga Broncho-dilating drugs är Adrenergic β2 agonister
• Glucocorticoids Anti-inflammatory drugs vid Pharmacological treatment of Asthma
• short acting beta2 agonister är mindre lipofila än long acting och kommer därför inte stanna i membranet lika länge
• det finns risk för Desensitization om LABA (long acting beta2 agonister) används istället för SABA som används vid acute problems
• drf är anti-ACh viktigt vid astma ACh skapar smooth muscle contraction och ökad slem produktion
• mab monoclonal antibody
• innate immune system ospecifikt försvar. första skyddet mot mikrobes. barriärer & phagocytes
• adaptive immune system specifikt försvar. kropper reagerar på triggers ->skapar antibodies. b & t lymfocyter
• Active immunization disease organism triggers immune system to produce antibodies (tex vaccination)
• Passive immunization person får färdiga antikroppar för en sjukdom (tex serumbehandling)
• bactericidal-agents, bacteriostatic-agent antibiotika som minskar antalet viable bacteria för att de dör
• bacteriostatic agent, bactericidal agents antibiotica minskar nr viable bacteria via bacteria growth arrest
• acquired resistance due to: altered targets, decreased accumulation, enzymatic inactivation
• many antibiotics acts on the cellwall of the bacteria. good since eukaryotes are lacking this
• β-lactam antibiotika antibiotika som inhibit Penicillin-binding protein(PBP) detta inhibit cell wall syntesis (tex penicillin)
• β-lactamase inhibitors use with β-lactam antibiotika to overcome antibiotika resistance
• β-lactamase enzyme attacks β-lactam ring på antibiotikan
• 3 steg Chemotherapeutic treatment compounds must reach cells, stop cell dividing, apoptosis
• When do we need antiinflammatory drugs? defensive response acting inappropriatly(allergi) or Symptom relief
• NSAID (COX-inhibitors), Glucocorticoids, Anti-histamines, Anti-cytokines, MABs Anti-inflammatory drug i form av enzyme inhibitors
• Glucocorticoids, Anti-cytokines, MABs, NSAID (COX-inhibitors) Anti-inflammatory drug i form av Transcription modulator
• antipyretic drugs drugs för att minska feber
• analgesic drugs smärtstillande läkemedel
• NSAIDs (non-steroidal anti-inflammatory drugs) COX inhibitors: anti-inflammatory, antipyretic and analgetic effect
• COX 1 ivävnder, normal funktion, påverkar njuren, mag/tarm, TXA2
• COX 2 induceras vid inflammation, medierar inflammatoriska responser
• vad gör ASA med platelets? acetylerar COX som blir inaktivt. platelets saknar nucleus så kan inte prodcuera mer COX
• COX 1 har mindre substrate channel än COX 2. varför är det bra? stora drugs påverkar bara cox2. bra i anti-inflammatory drugs
• annexin upregulated by GC. inhiberar phospholipase A2. ↓ inflammation
• Anti-inflammatory drugs drugs reduce inflammation
• Immunosuppressive drugs drugs affect the immune system – reduce the amount and/or action of the T and B cells.
• L01B, L01A, L01C, L01X Anti-metabolites (Pyrimidine-. Purineanalogous-. Folic acid analogous)
• L01A, L01B, L01X, L01C Alkylating agents and platina compounds
• L01C, L01A, L01B, L01D Plant alkaloids and other natural products (mitos inhibitor/ Cell division inhibitors)
• L01D, L01X, L01A, L01B Cytotoxic antibiotics and related drugs (Topoisomerase inhibitors)
• L01X, L01B, L01C, L01D Other anti neoplastic agents(tex Proteinkinase inhibitors. Monoclonal antibodies. Sensitizing agents for radiation)
• receptor-internalization, internalization receptorer moves från membran till inuti cellen
• unionized, ionized har lättast att passera membran
• Anti-histamines, NSAID(COX-inhibitors), Glucocorticoids Anti-inflammatory drug i form av Receptor antagonists
• högre half-life, lägre half-life, oförändrar half-life hög vd innebär att det mesta av drugsen har lämnat bloodstream-Resulterar i

Alla Inga Spara