Farmakologi

OTC receptfritt

causal therapy attacks the cause of the disease (infection)

symptomic therapy relieves or reverses the cause of the disease (anti-inflammatory)

substitution therapy replaces endogenous substance (insulin)

prophylactic therapy prevents diseases (vaccin)

pharmacodynamics what the drug does to the body, what the body does to the drug

pharmacokinetics what the body does to the drug, what the drug does to the body

hormones are transported long way via blood stream to then interact with membrane bound receptors on target cells

Electrical impulses in nerve cells will release neurotransmitters close to the target cell

agonist bind to receptor and induce cell respons, bind to receptor and prevent induction of respons from endogenous ligand

antagonist bind to receptor and prevent induction of respons from endogenous ligand, bind to receptor and induce cell respons

mycket kan binda till plasman - men plasma räknas inte som en receptor sant, falskt, det beror på

ligand gated ion channels alter ion permeability -> alter membrane potential

ionotropic receptor ligand-gated ion channel

metabotropic G-protein coupled receptors

4 stora receptor families ligand gated ion channel, G-protein, kinase linked, nuclear receptors

G-protein coupled receptor ligand ändrar konformation -> förändrad affinitet (receptor & G-prot)

nuclear och kinase-linked receptors timmar, sekunder, millisekunder

G-protein coupled receptors hastighet sekunder, millisekunder, timmar

ligand-gated ion channels hastighet millisekunder, sekunder, timmar

COX/cyklooxygenas enzym skapar prostaglandiner som deltar i inflammation

Efficacy Magnitude of agonist-induced response

full agonist inducerar maximal respons, sub-maximal respons

partial agonist sub-maximal respons, inducerar maximal respons

Potency effect related to agonist concentration

Drug A och B når Emax vid olika konc, A är mest potent eftersom den har lägst EC50

EC50 effective concentration, (konc som ger 50% av max respons)

ED50, effective dose typ EC50 in vivo. 50% av patienter når önskad effekt

spare receptors fulla agonister behöver inte alla receptorer. Blir några kvar

Receptor desensitization, desensitization decreased responsiveness after repeated exposure to agonist

vid desensitization kan en full agonist och kvarvarande receptorer generera max effekt

Desensitization, Tolerance, Resistance Decreased response to drug treatment

IC50 konc av antagonist som minskar agonist respons med 50%

Competitive receptor antagonist antagonist bind reversible to the same site as the agonist

Noncompetitive receptor antagonism antagonist bind irreversible to the same site as the agonist or to an allosteric site

Systemic effect drug reach the systemic circulation (whole body)

Local effect effect at the application site

drugs passage across cell membranes beror på deras Chemical properties tex, om de är fett-eller vattenlösliga

anledningar till Desensitization Internalization of receptors, Decreased synthesis, Changes in the receptor protein, Changes of transducer proteins, Changes in second messenger system

diffusion absorption pathway for most drugs

Bioavailability the fraction of the given dose that reaches systemic circulation in active form (unchanged)

drugs som ges orally kommer till levern först, där sker first passage metabolism vilket bryter ner den och distribuerar den

drugs administered IV enter directly into the systemic circulation and have direct access to the rest of the body

både free och bound drugs finns i cirkulationen. Men bara free drugs kan diffuse och binda till receptorer

Volume of distribution, vd amount of drug in the body / plasma concentration

Active metabolites, Toxic metabolites, Prodrugs undantag för att metabolism inte gör drogen inaktiv

Prodrugs inactive compound is metabolized to the active form

Toxic metabolites drug skapar något giftigt

Active metabolites (ett fåtal bara) drugs blir mer aktiva efter metabolismen

First-order kinetics The amount of drug metabolized per unit time is proportional to the plasma konc of the drug.

First-order kinetics T1/2 Fixed half life time

Zero-order kinetics Metabolizing capacity is saturated, a constant amount of drug is metabolized per unit time

therapeutic window var drug ger bra effekt, inte side effekt eller ingen effekt (typ)

steady state Equilibrium is reached after repeated dosing of drug. Taken amount=amount eliminated

minskad elimination, minskad absorption, ökad metabolism minskad kidney function resulterar i (tänk ADME)

minskad distribution, ökad elimination, ökad absorption, minskad metabolism minskad circulation resulterar i (tänk AMDE)

typeA, typeB vanlig side effekt - predictable and dose dependent

pro drug drug som måste genomgå metabolism innan det blir aktivit

direkt, inte-alls, indirekt GPIIb/IIIa-antagonister påverkar platelet aggregation __

indirekt, direkt, inte-alls dipyridamole påverkar platelet aggregation __

indirekt, direkt, intealls P2Y12-antagonister påverkar platelet aggregation __

X, V, VIII, XI i koaguleringsprocessen aktiveras flera olika koaguleringsfafktorer av trombin. Vilken aktiveras inte av trombin?

det finns redan färdiga koagulerings faktorer, det tar tid innan det sprids i kroppen, det påverkar så många faktorer så det tar tid varför tar det ett par dagar för warfarin att ge effekt?

warfarin är en kompetativ inhibitor till vitamin K

IIa, II, X annat ord för trombin

II, IIa, IX, V annat ord för protrombin

LMWH inhiberar bara Xa (inte den & IIa) och kräver inte labb monitoring skillnad mellan Low Molecular Weight Heparins(LMWH) och Heparin

injektion, increasing the effect of antithrombin III (AT III) likheter mellan Low Molecular Weight Heparins(LMWH) och Heparin

calcium antagonists, nitrates typer av drugs för att direkt påverka BP (genom contractile function i smooth muscle)

ACE inhibitors, AT I receptor antagonists, a1-adrenoreceptor antagonist typer av drugs för att indirekt påverka BP (genom system som påverkar contraction i smooth muscle)

Angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors inhiberar produktion av angiotensin II från angiotensin I

AT I receptor receptor som angiotensin II acts on

AT I receptor antagonists, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocking blocking angiotensin II from activating vascular smooth muscle to constrict

1st generation beta blockers non selective beta blockers

2nd generation beta blockers beta 1 selective blockers

APC atingen presenting cell

allergy type 1 IgE antibody -> runt i kroppen -> binder till inflammatory cells

inflammatory mediators messenger acts on blodkärl/cells to promote an inflammatory response(tex Leukotrienes,cytokines, histaminer)

Leukotrienes och olika cytokines vanliga inflammatory mediators i lower airways

viktigt vid treatment av astma relax smooth muscle OCH underlying inflammation

vanliga Broncho-dilating drugs är Adrenergic β2 agonister

Glucocorticoids Anti-inflammatory drugs vid Pharmacological treatment of Asthma

short acting beta2 agonister är mindre lipofila än long acting och kommer därför inte stanna i membranet lika länge

det finns risk för Desensitization om LABA (long acting beta2 agonister) används istället för SABA som används vid acute problems

drf är anti-ACh viktigt vid astma ACh skapar smooth muscle contraction och ökad slem produktion

mab monoclonal antibody

innate immune system ospecifikt försvar. första skyddet mot mikrobes. barriärer & phagocytes

adaptive immune system specifikt försvar. kropper reagerar på triggers ->skapar antibodies. b & t lymfocyter

Active immunization disease organism triggers immune system to produce antibodies (tex vaccination)

Passive immunization person får färdiga antikroppar för en sjukdom (tex serumbehandling)

bactericidal-agents, bacteriostatic-agent antibiotika som minskar antalet viable bacteria för att de dör

bacteriostatic agent, bactericidal agents antibiotica minskar nr viable bacteria via bacteria growth arrest

acquired resistance due to: altered targets, decreased accumulation, enzymatic inactivation

many antibiotics acts on the cellwall of the bacteria. good since eukaryotes are lacking this

β-lactam antibiotika antibiotika som inhibit Penicillin-binding protein(PBP) detta inhibit cell wall syntesis (tex penicillin)

β-lactamase inhibitors use with β-lactam antibiotika to overcome antibiotika resistance

β-lactamase enzyme attacks β-lactam ring på antibiotikan

3 steg Chemotherapeutic treatment compounds must reach cells, stop cell dividing, apoptosis

When do we need antiinflammatory drugs? defensive response acting inappropriatly(allergi) or Symptom relief

NSAID (COX-inhibitors), Glucocorticoids, Anti-histamines, Anti-cytokines, MABs Anti-inflammatory drug i form av enzyme inhibitors

Glucocorticoids, Anti-cytokines, MABs, NSAID (COX-inhibitors) Anti-inflammatory drug i form av Transcription modulator

antipyretic drugs drugs för att minska feber

analgesic drugs smärtstillande läkemedel

NSAIDs (non-steroidal anti-inflammatory drugs) COX inhibitors: anti-inflammatory, antipyretic and analgetic effect

COX 1 ivävnder, normal funktion, påverkar njuren, mag/tarm, TXA2

COX 2 induceras vid inflammation, medierar inflammatoriska responser

vad gör ASA med platelets? acetylerar COX som blir inaktivt. platelets saknar nucleus så kan inte prodcuera mer COX

COX 1 har mindre substrate channel än COX 2. varför är det bra? stora drugs påverkar bara cox2. bra i anti-inflammatory drugs

annexin upregulated by GC. inhiberar phospholipase A2. ↓ inflammation

Anti-inflammatory drugs drugs reduce inflammation

Immunosuppressive drugs drugs affect the immune system – reduce the amount and/or action of the T and B cells.

L01B, L01A, L01C, L01X Anti-metabolites (Pyrimidine-. Purineanalogous-. Folic acid analogous)

L01A, L01B, L01X, L01C Alkylating agents and platina compounds

L01C, L01A, L01B, L01D Plant alkaloids and other natural products (mitos inhibitor/ Cell division inhibitors)

L01D, L01X, L01A, L01B Cytotoxic antibiotics and related drugs (Topoisomerase inhibitors)

L01X, L01B, L01C, L01D Other anti neoplastic agents(tex Proteinkinase inhibitors. Monoclonal antibodies. Sensitizing agents for radiation)

receptor-internalization, internalization receptorer moves från membran till inuti cellen

unionized, ionized har lättast att passera membran

Anti-histamines, NSAID(COX-inhibitors), Glucocorticoids Anti-inflammatory drug i form av Receptor antagonists

högre half-life, lägre half-life, oförändrar half-life hög vd innebär att det mesta av drugsen har lämnat bloodstream-Resulterar i

Click

Type

Listen

Games

Drucken