farmakokenetik

vad är farmakokenetik läran om läkemedlets omsättning i kroppen

vad händer med läkemedlet här? absorption, distribution, eliminering

fördelningsrum av läkemedel centrala rummet, perifera rummet

vad innehåller det centrala rummet blodet, lever, njurar

vad innehåller det perifera rummet övrig vävnad

vad beror fördelningen på fettlösligt/vattenlösligt eller proteinbindningen

vad betyder absorption upptag av läkemedel till blodet

hur påverkas absorptionen läkemedlets egenskaper, läkemedelsform, administreringsväg, möte med andra läkemedel eller föda

vad betyder peroral tablett via munnen

påverkan på absorptionen vid peroral tablett innehåll i magsäcken, tömmningstid, presymetrisk metabolism, nedbrytning aktiv substans, sjukdommar i gi

absorption - från tablett läkemedel frisätts från tablett, upplösning av läkemedelssubstans, transport genom tarmvägg

transport av läkemedel passiv diffusion över lipidlager, aktiv transport

vilka substanser använder passiv diffusion över lipidlager små, fettlösliga, oladdade, hög till låg gradient

vad innebär aktiv transport (bärarmolekyl) kräver energi, kan ske mot koncentrationsgradienten, kan mättas,

exempel på bärarmolekyler aminosyror, glukos

vad innebär presymetrisk metabolism sker en bakteriell omvandling i tarmen, enzymatisk omvandling genom mukosacellerna i tarmen

1-passage metabolism den del av läkemedlet som elimineras innan det når systemkretsloppet

vad är biotillgänglighet (F) andelen av given dos som når systemkretsloppet i oförändrad form

hur varierar biotillgängligheten mellan 0-100%

vad påverkar biotillgängligheten absorptionsgraden, samtidigt födointag, 1a passage metabolism

hur beräknas biotillgänglighet jämföra arean under kurvan

formel för biotillgänglighet F=(AUC po/AUC iv)x100

vad betyder distribution fördelning av läkemedlet från blodet (från centrala rummet till perifera rummet)

vad kan påverka distributionen blodflöde, distributionsbarriär, läkemedlets fettlöslighet, graden protein, vätskevävnadens ph

vad betyder steady-statekoncentrationen stabil jämvikt

vad innebär steady-statekoncentration jämviktsnivå vid upprepad dosering av läkemedel

vad innebär halveringstid tiden det tar för läkemedlet att halveras i blodet

vad bestäms halveringstiden av vd och cl

formel för halveringstid t1/2=(0,7 x vd)/cl

vad står CL för clearence

vad innebär Clarence volym blod som rensas helt från läkemedelper tidsenhet, högt värde på Clarence betyder snabbare elimination

vad beror clearence på blodflöde till organ, fri fraktion/plasmabindningsgrad, enzymaktivitet

exempel på läkemedel som går igenom det enteroheptiska kretsloppet digoxin, morfin, kloramfenikol

vad står CYP för cytokrom p-450 systemet

är alla CYP enzymer lika viktiga för läkemedelsmetabolismen? nej

vilka CYP är viktigast för läkemedelsmetabolismen? cyp1-3 familjerna

hur gör CYP substanser vattenlösliga oxiderar eller hydrolyserar substanserna

vad sker vid enzyminduktion? ökad enzymmängd som ger ökad metabolism och minskad effekt av läkemedlet

vad sker vid enzymhämmning minskad enzymmängd som minskar metabolism och ökar effekten av läkemedlet

kan enzymhämmning orsaka bieffekter? ja

är det enzyminduktion eller enzymhämmning som har polymorfism enzymhämmning

vad är polymorfism olika varianter av samma enzym i olika populationer

varför kan polymorfism ge problem läkemedlet kommer inte kunna metaboliseras

vilket enzym saknar 7% av svenskarna genen av cyp2d4

vad innebär det att man har extra genkopior av cyp2d4 de producerar stora mängder, behövs större dos för effekt

vad kan ske om man saknar cyp2d4 blir lätt förgiftad av vissa antideprisiva pga svårt att bryta ner

vad är kodein pro-drug

hur sker rena utsöndring glomerulär filtrering, tubulär sekretion, tubulär reabsorption

hur filtreras vattenlösliga substanser? via glomerulus och utsöndras via urin

vart reabsorberas fettlösliga substanser distala tubulus

vad sker när fettlösliga reabsorberas i distala tubulus substansen kan cirkulera runt utan att utsöndras tills de metaboliseras och blir vattenlösliga

varför behöver man vara uppmärksam på läkemedel till äldre nedsatt njurfunktion

mått på njurfunktion gfr

vad betyder Clarence volym blod som helt renas från läkemedel per tidsenhet

hur anges Clarence l/h eller ml/min

ju högre clearence: desto snabbare elimination

vad kan man göra när andra organ bidrar till att läkemedel avlägsnas addera ihop de olika cl värdena

vad kan göra att värdena på Clarence minskar nedsatt funktion i lever eller njurar

vad är kreotinin nedbrytningsprodukt från biokemiska reaktioner som reglerar energiomsättningen i muskulaturen

hur avlägsnas kreatinin från blodet glomurulär filtration

vad kan en ökning av kreatinin betyda njursvikt

vad kollar man med kreatininclearence hur effektivt njurarna renar blodet från kreatinin

vad innebär halveringstid den tid det tar att halvera mängden läkemedel i blodet

vad bestäms halveringstiden av distributionsvolymen och clearence

vad innebär stor distributionsvolym lång halveringstid

vad innebär ett lågt värde på clearence lång halveringstid

vad betyder liten distibutionsvolym kort halveringstid

varför är halveringstiden viktig när läkemedel ska doseras

vilka problem kan komma med kort halveringstid läkemedlet bör tillföras ofta, svårt att upprätthålla koncentration för effekt

hur mkt läkemedel är kvar i blodet efter 1 halveringstid 50%

hur mkt läkemedel är kvar i blodet efter 2 halveringstider 25%

hur många halveringstider krävs för att läkemedlet ska elimineras helt från kroppen 5

hur mycket av läkemedlet finns kvar efter 5 halveringstider ca 3%

vad kan ge lägre halveringstid ålder, övervikt

vad är steady statekoncentragion jämviktsnivå vid upprepad dosering där doseringshastigheten är lika med eliminationshastighet

hur vet man hur tätt läkemedel ska doseras halveringstid

vad händer om läkemedlet hinner elimineras helt innan nästa dos behandlingen ger inte effekt

hur uppnås steady-statekoncentrationen doseringshastigheten är med elimineringshastigheten

vad avgör koncentrationen vid jämviktsnivå clearence

annat ord för 1:a ordningens kinetik icke-mättnadskenetik

annat ord för 0:e ordningens kinetik mättnadskenetik

vilken kinetisk modell är den vanligaste? 1:a ordningens kinetik

vad innebär 1:a ordningens kinetik en konstant andel av den kvarvarande mängden läkemedel i kroppen elimineras per tidsenhet

Click

Type

Listen

Games

Print